Metamizol

El metamizol o Nolotil, como su marca comercial más conocida en nuestro país, es un potente analgésico y antiinflamatorio que permite aliviar el dolor agudo en multitud de situaciones. Sin embargo, siempre debe ser dispensado bajo prescripción médica y siguiendo las instrucciones del especialista.

Precisamente, con el propósito de evitar interacciones y reacciones adversas, conviene limitar su uso a los casos de estricta necesidad valorados por un médico. Su administración (muchas veces, indiscriminada) corrobora que no somos conscientes de sus interacciones con otros medicamentos, sus contraindicaciones o las dosis diarias recomendadas.

En este artículo abordamos de forma detallada todo lo que necesitas saber sobre el metamizol: su mecanismo de acción, indicaciones, dosis recomendadas, contraindicaciones, efectos adversos y precauciones fundamentales.

¿Qué es el metamizol?

Este medicamento, también llamado dipirona, es un derivado de la pirazolona que pertenece al grupo de los analgésicos no opioides. Cuenta con demostradas propiedades analgésicas, antipiréticas, espasmolíticas y antiinflamatorias gracias a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas y la activación de la vía del óxido nítrico.

De hecho, su efecto para calmar el dolor es más potente que el obtenido con el paracetamol y su actividad antiinflamatoria, similar a la del ibuprofeno, es generalmente menos dañina para el estómago y los riñones.

A diferencia de otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE), el metamizol posee además una notable actividad espasmolítica, lo que lo hace especialmente útil en el tratamiento del dolor de tipo cólico y espástico.

Historia y situación regulatoria

El metamizol fue sintetizado por primera vez en 1920 por la empresa alemana Hoechst AG. Su uso se extendió rápidamente por todo el mundo, pero en la década de los 70 se prohibió su venta en numerosos países (Estados Unidos, Australia, Reino Unido, Suecia, Japón, entre otros) debido al riesgo de agranulocitosis.

En España, su comercialización nunca ha sido suspendida y sigue siendo uno de los analgésicos más prescritos. La Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) lo mantiene autorizado bajo prescripción médica, considerando que su perfil de seguridad es aceptable cuando se utiliza de forma adecuada.

Mecanismo de acción

El metamizol ejerce su acción terapéutica a través de varios mecanismos:

• Inhibición de la ciclooxigenasa (COX): reduce la síntesis de prostaglandinas, mediadores fundamentales del dolor y la inflamación.
• Activación de la vía del óxido nítrico-GMPc: contribuye a su efecto analgésico y espasmolítico, especialmente en el dolor visceral.
• Acción sobre el sistema canabinoide endógeno: estudios recientes sugieren que uno de sus metabolitos actúa sobre receptores canabinoides, lo que podría explicar parte de su potencia analgésica.
• Efecto antitérmico central: actúa sobre el centro termorregulador del hipotálamo para reducir la fiebre.
• Relajación de la musculatura lisa: explica su eficacia en los cólicos y espasmos del tracto gastrointestinal y genitourinario.

Tras su administración oral, el metamizol se hidroliza rápidamente en el tracto gastrointestinal a su metabolito activo principal, la 4-metilaminoantipirina (4-MAA), que se absorbe de forma completa.

Indicaciones: ¿para qué se utiliza?

Este medicamento, no esteroideo y actuante sobre el sistema nervioso central, está indicado para mitigar el dolor de diverso origen e intensidad:

• Odontológico (dolor de muelas, tras extracciones o intervenciones dentales).
• Cefaleas y migrañas que no responden a otros analgésicos.
• Oncológico (como coadyuvante en el manejo del dolor asociado al cáncer).
• Neurálgico (en nervios o terminaciones nerviosas).
• Articular (artritis, artrosis).
• Muscular, incluyendo dolor debido a infecciones microbianas.
• Visceral, como en el cólico nefrítico o biliar.
• Cólicos gastrointestinales.
• Espasmos menstruales (dismenorrea) o del aparato genitourinario.
• Dolor postoperatorio, tras una intervención quirúrgica o un fuerte traumatismo.
• Para bajar la fiebre, cuando otros antipiréticos no han funcionado.

El metamizol es especialmente valorado en el tratamiento del dolor cólico (renal, biliar, intestinal) gracias a su doble acción analgésica y espasmolítica, que lo diferencia de otros analgésicos convencionales.

Cómo tomar metamizol: dosis recomendadas

Tanto la pertinencia de su utilización como su dosificación son competencia del médico, que atenderá a las características particulares de cada paciente y gravedad de sus síntomas.

Vía oral

La dosis habitual para adultos y adolescentes mayores de 15 años, por vía oral, es de 575 mg (una cápsula) cada 6-8 horas, pudiendo tomarse hasta 3-4 cápsulas al día, durante no más de 5-7 días, salvo indicación médica diferente.

Las ampollas también pueden tomarse por vía oral disueltas en líquido (preferentemente, agua). A los 30-60 minutos de su ingestión se nota una notable mejoría. En ningún caso se deberá exceder de los 4.000-5.000 mg por día.

Vía parenteral (inyectable)

En el caso de la vía parenteral, la pauta habitual es una ampolla de 2 g cada 8-12 horas, mediante inyección intramuscular o intravenosa lenta (velocidad máxima de 1 ml por minuto). La administración intravenosa rápida puede provocar una caída brusca de la tensión arterial.

Presentaciones disponibles en España

• Cápsulas de 575 mg
• Ampollas de 2 g/5 ml (para uso inyectable o vía oral)
• Solución oral (en forma de gotas, especialmente para ajustar dosis)
• Supositorios (menos utilizados actualmente)

Poblaciones especiales

• Niños menores de 15 años: no debe administrarse, salvo indicación médica específica.
• Personas mayores: pueden requerir ajuste de dosis debido a una menor función renal y hepática.
• Pacientes con insuficiencia renal o hepática: se recomienda reducir la dosis y vigilar la función de estos órganos.

Signos de sobredosis

Nos alertarán de una posible intoxicación por sobredosis:

• Náuseas o vómitos.
• Dolor de cabeza o abdominal.
• Taquicardia.
• Mareos o desmayos.
• Hipotensión arterial severa.

Serán síntomas más graves: vértigo, somnolencia, convulsiones o insuficiencia renal aguda. En todos los casos será necesaria una atención médica urgente. No existe un antídoto específico y el tratamiento es sintomático.

Contraindicaciones del metamizol

Aparte de las reacciones anafilácticas, comunes a todos los fármacos y manifestadas como erupciones, prurito, hinchazón o dificultad para respirar, este medicamento está desaconsejado en pacientes con:

• Hipersensibilidad conocida al metamizol, a otros derivados pirazolónicos (fenazona, propifenazona) o a las pirazolidindionas (fenilbutazona).
• Asma o afecciones respiratorias inducidas por analgésicos (asma por AINE).
• Enfermedades de la médula ósea o trastornos hematológicos. Se sabe que el metamizol incrementa la incidencia de la agranulocitosis en estas personas.
• Déficit congénito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD).
• Porfiria hepática intermitente aguda.
• Embarazo y lactancia. Su transferencia a la sangre de la madre y, en consecuencia, a la leche, desaconseja su administración, sobre todo durante el primer y tercer trimestre de gestación; así como durante las 48 horas posteriores a su toma si se está en período de lactancia.
• Anemia.
• Insuficiencia renal o hepática grave.
• Miocardiopatías o hipotensión arterial.
• Úlcera de estómago o duodeno activa.
• Menores de 15 años (especialmente, bebés de menos de 3 meses o menos de 5 kg de peso).

Efectos secundarios del metamizol

Sus consecuencias más relevantes y temidas son la agranulocitosis y la hipotensión.

Agranulocitosis

La agranulocitosis consiste en una repentina y brusca caída de los granulocitos (un tipo de glóbulo blanco), que deja al paciente sin defensas y expuesto a infecciones graves. Su sintomatología inicial es muy parecida a la de la gripe: dolor articular y de garganta, fiebre, malestar general y úlceras en la mucosa oral. Puede llegar a ser mortal si no se detecta a tiempo.

No obstante, su incidencia en España es muy baja, estimándose en aproximadamente 0,5-2 casos por millón de habitantes al año. Parece que existe cierta predisposición genética a desarrollarla, habiéndose observado mayor susceptibilidad en personas del norte de Europa.

Es fundamental acudir al médico de inmediato si aparecen síntomas como fiebre alta, dolor de garganta intenso o úlceras bucales durante el tratamiento con metamizol, ya que una analítica de sangre urgente puede detectar la agranulocitosis en fase precoz y permitir un tratamiento eficaz.

Otros efectos secundarios

Un estudio publicado en 1998 por la revista científica Journal of Clinical Epidemiology comparaba los efectos secundarios de los principales analgésicos y antiinflamatorios del mercado y concluyó que el metamizol es más seguro que la aspirina, el paracetamol o el diclofenaco en cuanto a efectos gastrointestinales graves.

La bajada de la tensión arterial es más acusada si la administración se realiza por vía parenteral o en pacientes deshidratados o con patologías cardíacas.

Completan la relación de posibles efectos secundarios del metamizol:

• Molestias gastrointestinales, como náuseas, vómitos, diarrea y dolor estomacal.
• Cambio en el color de la orina (coloración rojiza) o sangre en ella.
• Alteraciones del sistema nervioso en forma de somnolencia, inquietud, mareos o cefaleas.
• Anemia hemolítica (muy rara).
• Fiebre.
• Fatiga.
• Dificultad para tragar.
• Boca seca.
• Reacciones cutáneas: desde erupciones leves hasta, excepcionalmente, reacciones graves como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica.
• Pancitopenia o trombocitopenia (disminución de las plaquetas), muy infrecuentes.

Interacciones con otros medicamentos

Siempre es conveniente informar al médico que nos está tratando sobre la ingesta de otros fármacos, a fin de discriminar las interacciones previsibles entre ellos y adoptar medidas alternativas.

Esto es especialmente significativo si, previamente, estamos tomando:

• Fármacos indicados para curar infecciones, como la penicilina o las fluoroquinolonas.
• Metformina u otros medicamentos para la diabetes (puede potenciar su efecto hipoglucemiante).
• Medicación para los trastornos de la coagulación (anticoagulantes como el acenocumarol o la warfarina).
• Corticosteroides.
• Metotrexato o medicación oncológica (el metamizol puede aumentar la toxicidad del metotrexato).
• Ciclosporina, en pacientes trasplantados (puede disminuir los niveles plasmáticos de ciclosporina).
• Litio (puede aumentar sus niveles en sangre).
• Otros AINE (aumenta el riesgo de efectos adversos gastrointestinales y renales).
• Ácido acetilsalicílico (aspirina): el metamizol puede reducir el efecto antiagregante plaquetario de la aspirina, lo que es relevante en pacientes con riesgo cardiovascular.
• Antihipertensivos y diuréticos (puede disminuir su eficacia).

Metamizol y alcohol

Se desaconseja el consumo de alcohol durante el tratamiento con metamizol. Ambas sustancias se metabolizan en el hígado, y su combinación puede aumentar el riesgo de efectos adversos hepáticos y potenciar el efecto sedante y la hipotensión.

Comparativa con otros analgésicos

Para ayudar a entender cuándo se elige el metamizol frente a otros analgésicos, es útil conocer las diferencias principales:

• Frente al paracetamol: el metamizol tiene mayor potencia analgésica y, además, posee efecto espasmolítico, del que carece el paracetamol. Sin embargo, el paracetamol tiene un perfil de seguridad mejor conocido y no presenta riesgo de agranulocitosis.
• Frente al ibuprofeno: ambos tienen efecto antiinflamatorio similar, pero el metamizol es mejor tolerado a nivel gastrointestinal y tiene efecto espasmolítico. El ibuprofeno, por su parte, no se asocia a agranulocitosis.
• Frente a los opioides menores (codeína, tramadol): el metamizol no produce dependencia ni estreñimiento, y su efecto espasmolítico es una ventaja en el dolor cólico. Los opioides, sin embargo, pueden ser más eficaces en dolores muy intensos.

Cómo conservar el metamizol

Las recomendaciones habituales sobre la conservación del metamizol, al igual que ocurre con la generalidad de los medicamentos, pasan por hacerlo en un lugar libre de humedad y altas temperaturas (las que superen los 30 °C). Hay que mantenerlo alejado de la vista de los niños y, a ser posible, en su envase original, para comprobar en todo momento su fecha de caducidad y no tomarlo una vez expirada.

Precauciones importantes

Otros consejos que contribuirán a la recuperación de nuestra salud y a no perjudicarla son:

• No suspender o retomar el tratamiento por iniciativa propia.
• No reducir o duplicar la dosis si no nos lo ha indicado el médico.
• Utilizar presentaciones que nos ayuden a fraccionar con exactitud la dosificación pautada.
• No conducir o manejar maquinaria pesada si la dosificación es elevada, para evitar eventuales accidentes por somnolencia.
• Comunicar al médico si observamos que la medicación causa un efecto inapreciable, muy fuerte o cualquier otro efecto que nos resulte extraño.
• Consultar de forma urgente si aparece fiebre, dolor de garganta, malestar general o úlceras bucales durante el tratamiento, ya que pueden ser signos de agranulocitosis.
• Evitar el uso prolongado sin supervisión médica.
• No automedicarse ni compartir este medicamento con otras personas.

Cuándo acudir al médico

Es imprescindible buscar atención médica inmediata en las siguientes situaciones:

• Aparición de fiebre alta, escalofríos o dolor de garganta durante el tratamiento.
• Reacciones alérgicas (dificultad para respirar, hinchazón facial, urticaria).
• Caída brusca de la tensión arterial (mareo intenso, desmayo).
• Síntomas de sobredosis.
• Sangrado o hematomas inexplicables.
• Coloración oscura o sanguinolenta de la orina.

Aplicando la mesura y practicando estos consejos conseguiremos el restablecimiento de nuestra salud en los plazos estimados y sin riesgos innecesarios.

Preguntas frecuentes

¿Puedo tomar metamizol sin receta?

No. En España, el metamizol es un medicamento sujeto a prescripción médica. No debe tomarse sin la valoración previa de un profesional sanitario.

¿Es seguro tomar metamizol durante mucho tiempo?

No se recomienda el uso prolongado sin supervisión médica. El riesgo de agranulocitosis aumenta con el uso continuado, por lo que su empleo debe limitarse al período más corto posible.

¿El metamizol es un antiinflamatorio?

Sí, posee actividad antiinflamatoria, aunque su potencia antiinflamatoria es menor que la de otros AINE como el ibuprofeno o el diclofenaco. Su principal ventaja es su potente efecto analgésico y espasmolítico.

¿Por qué está prohibido en algunos países y en España no?

La prohibición en algunos países se debe al riesgo de agranulocitosis. En España (y en gran parte de Europa, América Latina y Asia), las autoridades sanitarias consideran que el beneficio supera al riesgo cuando se usa de forma adecuada y bajo prescripción médica, dado que la incidencia de agranulocitosis es muy baja en nuestra población.

Referencias

1. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica de Nolotil. AEMPS - CIMA
2. Ibáñez, L., et al. (2005). Agranulocytosis associated with dipyrone (metamizol). European Journal of Clinical Pharmacology, 60(11), 821-829. PubMed
3. Andrade, S. E., et al. (1998). Safety of metamizole: a systematic review of the literature. Journal of Clinical Epidemiology, 51(12), 1357-1365.
4. Kötter, T., et al. (2015). Metamizole-associated adverse events: a systematic review and meta-analysis. PLoS One, 10(4), e0122918. PubMed
5. Jasiecka, A., Maślanka, T., & Jaroszewski, J. J. (2014). Pharmacological characteristics of metamizole. Polish Journal of Veterinary Sciences, 17(1), 207-214. PubMed
6. Sociedad Española del Dolor. Guías de práctica clínica en el tratamiento del dolor. SED
7. MedlinePlus en español. Dipirona. MedlinePlus