Tamoxifeno

El tamoxifeno es un medicamento utilizado para el tratamiento del cáncer de mama metastático, no solamente en mujeres, sino también en hombres. Reduce la incidencia del cáncer de mama y previene su aparición en personas que presentan una gran probabilidad de desarrollarlo.

El tamoxifeno se utiliza como tratamiento adyuvante (sirve para prevenir la posibilidad de reaparición del cáncer de mama después de la realización del procedimiento quirúrgico o de la quimioterapia) y también como tratamiento paliativo, que actúa específicamente en el control de los síntomas.

Desde el punto de vista farmacológico, el tamoxifeno pertenece al grupo de los moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (SERM). Actúa bloqueando las acciones del estrógeno en el tejido mamario, lo que resulta muy útil en los tipos de cáncer de mama con receptores hormonales positivos (RE+), que necesitan esta hormona para su desarrollo y crecimiento. Sin embargo, en otros tejidos como el hueso y el endometrio, puede ejercer un efecto agonista estrogénico.

El tamoxifeno se presenta en forma de comprimidos de 10 y 20 mg y cada comprimido está compuesto por citrato de tamoxifeno, que es su principio activo. Está incluido en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud (OMS) y se comercializa como genérico, lo que facilita su accesibilidad.

¿Qué necesitas saber sobre el tamoxifeno?

Antes de iniciar el tratamiento con tamoxifeno es fundamental que un profesional médico asesore al paciente, adecuando el tratamiento al estadio en que se encuentra la enfermedad, con la garantía de emplear la dosis adecuada. Además, tendrá que determinar un tiempo concreto de tratamiento según cada caso.

Es importante informar al médico si se presentan algunas de estas condiciones:

Enfermedad hepática.
Antecedentes de coágulos sanguíneos o accidente cerebrovascular.
Tratamiento quimioterápico o de radiación en curso.
Niveles elevados de colesterol o triglicéridos.
Historial de cataratas u otros problemas oculares.
Antecedentes de tromboembolismo venoso.
Uso de anticoagulantes.

Mecanismo de acción del tamoxifeno

El tamoxifeno actúa uniéndose de forma competitiva a los receptores de estrógenos presentes en las células del tejido mamario. Al ocupar estos receptores, impide que el estradiol (la forma activa del estrógeno) se una a ellos, bloqueando así la señal que estimula el crecimiento de las células tumorales.

En el organismo, el tamoxifeno se metaboliza en el hígado, donde se transforma en endoxifeno y 4-hidroxitamoxifeno, dos metabolitos activos con una potencia antiestrogénica significativamente mayor que la del propio tamoxifeno. La enzima CYP2D6 desempeña un papel fundamental en esta conversión, lo que explica que determinados fármacos que inhiben esta enzima puedan reducir la eficacia del tamoxifeno.

Beneficios del tamoxifeno

El tamoxifeno puede:

Reducir el riesgo de cáncer de mama metastásico en mujeres en fase premenopáusica o posmenopáusica. Se estima que reduce el riesgo de desarrollar cáncer de mama entre un 40 % y un 50 % en pacientes posmenopáusicas y un 30 % en pacientes premenopáusicas.
Reducir el riesgo de cáncer de mama en mujeres propensas a desarrollar tumores.
Reducir el riesgo de que el tumor afecte a la mama contralateral (la mama sana).
Contribuir a reducir los niveles de colesterol LDL.
Ayudar a minimizar la pérdida de tejido óseo que tiene lugar durante la menopausia, ejerciendo un efecto protector sobre la densidad mineral ósea.

Posibles efectos secundarios al utilizar tamoxifeno

Es fundamental recurrir a la atención médica urgente si se presenta alguna reacción alérgica: hinchazón en la cara, garganta, labios o si se presentan dificultades para respirar.

Hay que llamar al médico de inmediato y suspender el uso de tamoxifeno si se sufre alguna de estas incidencias:

Sangrado o flujo vaginal inusual.
Bulto en la mama.
Cambios inusuales en el período menstrual.
Dolor de ojos, acompañado de visión borrosa o visión túnel.
Náuseas, dolor de estómago en la parte superior, orina oscura, pérdida de apetito y heces de color arcilla.
Vómitos, aumento considerable de las ganas de orinar y de beber agua, cansancio frecuente, dolor muscular o dolor en los huesos.
Otros posibles efectos secundarios pueden ser:
Picazón vaginal o sequedad.
Adelgazamiento del cabello.
Mareos y depresión.
Disminución del apetito sexual y problemas de impotencia y erección (en el caso de los hombres).

Los efectos secundarios, cuando se presenten con cierto grado de intensidad, pueden ser controlados disminuyendo la dosis del medicamento sin afectar el control y el tratamiento de la enfermedad. Esta acción debe ser realizada y recomendada siempre por un médico.

Es importante destacar que el tamoxifeno se ha asociado a un pequeño aumento del riesgo de cáncer de endometrio, especialmente en tratamientos prolongados. Por ello, se recomienda realizar controles ginecológicos periódicos durante el tratamiento y comunicar cualquier sangrado vaginal anormal al médico.

Tamoxifeno y el embarazo

Es muy importante no hacer uso de tamoxifeno si se está embarazada, porque existe la posibilidad de aborto espontáneo. También se pueden sufrir defectos de nacimiento o muerte del feto después de haber hecho uso de este medicamento. El tamoxifeno está clasificado en la categoría D de riesgo en el embarazo.

Es recomendable utilizar un método anticonceptivo de barrera (preservativos, diafragma) mientras se esté en tratamiento con este fármaco, y seguir utilizando el método anticonceptivo elegido hasta al menos dos meses después de finalizado el tratamiento.

Prevenir el embarazo utilizando anticonceptivos hormonales (píldoras anticonceptivas combinadas, parches, anillo vaginal) puede no ser totalmente eficaz mientras se esté haciendo uso de tamoxifeno. Antes de iniciar el tratamiento en mujeres en edad fértil, debe descartarse cualquier posibilidad de embarazo.

Lactancia y tamoxifeno

El tamoxifeno no está recomendado a mujeres que se encuentren en período de lactancia, ya que no se sabe con certeza si el fármaco es excretado en la leche humana. Algunos estudios informan de que su uso durante la lactancia puede disminuir la producción de leche materna.

La decisión de interrumpir la lactancia para hacer uso del tamoxifeno debe ser tomada conjuntamente con la orientación médica, siempre teniendo en cuenta la salud de la madre.

Fármacos que pueden interactuar con tamoxifeno

Es necesario informar al médico si se está usando algunos de estos fármacos:

Bromocriptina.
Cimeditina.
Clozapina.
Micardipina.
Ropinirol.
Ticlodipina.
Letrozol.
Tranilcipromina.
Ciclofosfamida.
Isoniazida.
Pioglitazona.
Además de estos fármacos, los medicamentos recetados contra la malaria, que son la cloroquina, peritamina o la quinina, también pueden estar contraindicados.
Los antidepresivos, tales como el cromipramine, imipramina, paroxetina, sertralina, tranilcipromina, bupropión o la fluoxetina.
Los antibióticos, como la terbinafina.
Los medicamentos que tratan el Sida o el VIH, como el ritonavir o la delarvidina.
Los fármacos para los tratamientos psiquiátricos, como el chlorpramazine, la flufenazina, la perfenazina, la tioridazina, el haloperidol y el aripiprazol.
O si se utilizan fármacos para controlar los ritmos cardiacos, como la amiodarona o la quinidine.

Recomendaciones para la toma correcta de tamoxifeno

Es esencial realizar la toma de este medicamento según lo haya prescrito el médico y no hacer tomas inadecuadas o en cantidades mayores o menores de lo indicado por el profesional especializado. Asimismo, no hay que tomarlo durante más tiempo de lo recomendado.

Es necesario proteger el fármaco guardándolo a temperatura ambiente, lejos de la humedad, del calor y del frío. También hay que evitar congelarlo. En cuanto a cómo tomarlo, se puede hacer con y sin comida, preferiblemente a la misma hora cada día.

Si se empieza la toma de tamoxifeno con el objetivo de reducir el riesgo de aparición de un cáncer de mama, es necesario que se tome la primera dosis durante el período menstrual. Es fundamental asegurarse de no estar embarazada antes de iniciar el tratamiento, por lo que es recomendable realizarse una prueba de embarazo.

Hay que asegurarse de tener la cantidad necesaria de fármaco siempre disponible. Es posible que haya que seguir haciendo uso de este medicamento por un plazo de hasta 5 o incluso 10 años, según las recomendaciones actuales de las guías clínicas. Estudios como el ensayo ATLAS han demostrado que prolongar el tratamiento a 10 años puede reducir aún más el riesgo de recurrencia y mortalidad por cáncer de mama.

Si olvida una dosis, debe tomarla en cuanto lo recuerde. Si está cerca de la hora de la siguiente dosis, omita la olvidada y continúe con el horario habitual. Nunca tome una dosis doble para compensar.

¿Qué hacer en caso de sobredosis?

En caso de sobredosis accidental, es necesario llamar al Servicio de Información Toxicológica (teléfono 91 562 04 20 en España) o al servicio de emergencias 112.

Síntomas de sobredosis

Mareos.
Inestabilidad.
Temblor incontrolable en alguna parte del cuerpo.
Convulsiones (en casos graves).

Tamoxifeno: indicaciones y posología

Cáncer de mama en mujeres u hombres: tomar por vía oral 20 a 40 mg al día. Si la dosis es superior a 20 mg, habrá que administrarla en dos tomas, una por la mañana y otra por la noche.
Cáncer de mama adyuvante: la dosis estándar es de 20 mg por vía oral al día durante un período de 5 a 10 años, según la valoración del oncólogo.
Cáncer de mama paliativo: se recomienda ingerir por vía oral 20 mg al día. Es posible que una respuesta positiva del tratamiento surja después de varias semanas o meses.
Carcinoma ductal in situ (CDIS): la dosis recomendada es de 20 mg al día vía oral durante 5 años.
Quimioprevención en mujeres de alto riesgo: 20 mg al día durante 5 años.

¿Qué cuidados se deben tener durante el tratamiento?

El tamoxifeno puede pasar a los fluidos corporales (orina, heces, vómito o sudor). Los cuidadores de personas que están en tratamiento deben tener especial cuidado con la manipulación de la ropa contaminada o de la basura, siendo imprescindible el uso de guantes mientras hacen la limpieza de los fluidos corporales. Es importante lavarse las manos después de quitarse los guantes y lavar la ropa de cama contaminada separada de las demás prendas.

Durante el tratamiento con tamoxifeno es importante:

Realizar controles ginecológicos periódicos, incluyendo ecografía transvaginal, por el riesgo de patología endometrial.
Acudir a revisiones oftalmológicas, ya que el tamoxifeno puede provocar alteraciones visuales y cataratas.
Comunicar cualquier síntoma nuevo al equipo médico, especialmente sangrado vaginal, dolor en las piernas o dificultad respiratoria.
Mantener una actividad física regular y una alimentación equilibrada para mitigar efectos secundarios como el aumento de peso.

Cobertura sanitaria

En España, el tamoxifeno está financiado por el Sistema Nacional de Salud con receta médica. Al tratarse de un medicamento genérico, su coste es reducido. Se puede solicitar información adicional al médico o equipo hospitalario sobre programas de apoyo y recursos disponibles.

Preguntas frecuentes

¿Durante cuánto tiempo se toma el tamoxifeno?

Tradicionalmente, el tratamiento estándar era de 5 años. Sin embargo, estudios recientes (como el ensayo ATLAS) han demostrado que prolongar el tratamiento a 10 años puede ofrecer beneficios adicionales en términos de reducción de recurrencia y mortalidad. La duración del tratamiento la determina el oncólogo en función de cada caso individual.

¿El tamoxifeno provoca aumento de peso?

Algunos pacientes refieren un ligero aumento de peso durante el tratamiento, aunque no es un efecto secundario universal. Mantener una dieta equilibrada y realizar actividad física regular puede ayudar a controlar el peso.

¿Se puede tomar tamoxifeno junto con antidepresivos?

Algunos antidepresivos, especialmente la paroxetina y la fluoxetina, inhiben la enzima CYP2D6 necesaria para activar el tamoxifeno, lo que puede reducir su eficacia. Es fundamental informar al oncólogo sobre cualquier medicamento que se esté tomando.

¿Qué diferencia hay entre tamoxifeno e inhibidores de la aromatasa?

Ambos son tratamientos hormonales para el cáncer de mama RE+. El tamoxifeno bloquea los receptores de estrógenos, mientras que los inhibidores de la aromatasa (letrozol, anastrozol, exemestano) impiden la producción de estrógenos. Los inhibidores de la aromatasa se utilizan preferentemente en mujeres posmenopáusicas, mientras que el tamoxifeno es el tratamiento de elección en premenopáusicas.

Referencias

Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica de tamoxifeno. aemps.gob.es
Davies C, et al. Long-term effects of continuing adjuvant tamoxifen to 10 years versus stopping at 5 years after diagnosis of oestrogen receptor-positive breast cancer: ATLAS, a randomised trial. Lancet. 2013;381(9869):805-816.
MedlinePlus. Tamoxifeno. medlineplus.gov
National Cancer Institute. Tamoxifen. cancer.gov
Organización Mundial de la Salud. Lista de medicamentos esenciales. who.int