Metoclopramida

Las náuseas y los vómitos son síntomas que todas las personas experimentan alguna vez en la vida y que pueden estar asociados a múltiples condiciones como la indigestión, el reflujo gastroesofágico, infecciones bacterianas, gastritis, esofagitis y virus. Sufrir de vómitos y evacuaciones frecuentes es un malestar muy molesto que hace que la mayoría de las personas que lo padecen se vean en la necesidad de un medicamento que actúe de forma rápida y efectiva, como la metoclopramida.

Seguramente has tomado metoclopramida más de una vez sin saberlo. Y es que esta palabra tan desconocida corresponde al principio activo de fármacos comerciales muy conocidos, tales como Primperan, Aeroflat o Suxidina, entre otros. Esta medicina tiene doble mecanismo de acción, es una de las más recetadas por los médicos y también se utiliza para el tratamiento de la gastroparesia diabética y el reflujo gastroesofágico.

¿Qué es la metoclopramida?

La metoclopramida es un medicamento que pertenece al grupo de los procinéticos (también llamados propulsivos), es decir, fármacos que mejoran la motilidad del tracto gastrointestinal. Está indicada para el tratamiento de afecciones gastrointestinales como las náuseas y los vómitos. También se suele recetar metoclopramida durante el postoperatorio de ciertas cirugías.

Desde el punto de vista farmacológico, la metoclopramida es un derivado de la benzamida que actúa como antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 tanto a nivel central como periférico, y como agonista de los receptores serotoninérgicos 5-HT4 en el tracto gastrointestinal.

La metoclopramida tiene doble mecanismo de acción: actúa en el cerebro bloqueando la activación del centro del vómito ante estímulos provenientes de la sangre, sustancias o el estómago; y actúa en el tracto gastrointestinal aumentando las contracciones estomacales e intestinales, acelerando así el vaciamiento gástrico.

Presentaciones disponibles

Este fármaco se puede conseguir en varias presentaciones:

• Comprimidos orales (10 mg): la presentación más habitual.
• Solución oral: útil para pacientes con dificultad para tragar comprimidos.
• Ampollas inyectables (10 mg/2 ml): para administración intramuscular o intravenosa lenta, generalmente en entorno hospitalario.
• Comprimidos bucodispersables: se disuelven en la boca sin necesidad de agua.

Lo recomendable es mantener este medicamento en su envase original, a temperatura ambiente, lejos del alcance de los niños y libre de exceso de calor o humedad. La dosis recomendada dependerá de la enfermedad del paciente y de la prescripción médica. Automedicarse con metoclopramida puede tener consecuencias negativas para la salud.

Mecanismo de acción

La metoclopramida ejerce su efecto terapéutico mediante varios mecanismos complementarios:

1. Acción antiemética central: bloquea los receptores D2 de dopamina en la zona gatillo quimiorreceptora del bulbo raquídeo (área postrema), impidiendo que las señales eméticas lleguen al centro del vómito.
2. Acción procinética: estimula los receptores 5-HT4 de serotonina en el tracto gastrointestinal, lo que aumenta la liberación de acetilcolina y refuerza la motilidad gástrica y del intestino delgado.
3. Aumento del tono del esfínter esofágico inferior: ayuda a prevenir el reflujo del contenido gástrico al esófago.
4. Aceleración del vaciamiento gástrico: coordina las contracciones del estómago y el duodeno para facilitar el paso del contenido gástrico al intestino.

Tras su administración oral, la metoclopramida se absorbe rápidamente y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1-2 horas. Su efecto antiemético comienza a los 30-60 minutos por vía oral y a los 10-15 minutos por vía intramuscular. La vida media de eliminación es de 5-6 horas y se excreta principalmente por vía renal.

Para qué sirve la metoclopramida

Si bien la función principal de este medicamento es aliviar las náuseas y los vómitos, la metoclopramida se receta especialmente a personas que sufren de vaciamiento lento del estómago por causa de diversas enfermedades.

Vómitos y náuseas

La metoclopramida puede ser recetada para tratar estos síntomas de forma rápida cuando una persona presenta afecciones estomacales virales o bacterianas. En estos casos el consumo del medicamento no suele durar más de tres días. También se utiliza para prevenir las náuseas y vómitos asociados a:

• Procedimientos quirúrgicos (período postoperatorio).
• Tratamientos con quimioterapia y radioterapia para el cáncer.
• Migrañas (donde las náuseas son un síntoma frecuente y, además, mejora la absorción de los analgésicos orales).

Gastroparesia diabética

Esta condición es causada por una lesión en los nervios que afecta de forma directa el sistema gastrointestinal. Los diabéticos tienen mayor riesgo de padecer lesiones nerviosas debido a niveles elevados y mantenidos de glucosa en sangre. Cuando esto ocurre se puede lesionar el nervio vago, que controla los músculos del estómago, lo cual produce muchas náuseas, sensación de llenura precoz al empezar a comer, hinchazón abdominal y dolor epigástrico.

Para tratar la gastroparesia diabética se puede recetar metoclopramida para que la persona recupere su calidad de vida y para disminuir el malestar del vaciamiento lento del estómago. La gastroparesia diabética es una condición crónica que causa náuseas, vómitos, acidez, sensación de llenura que perdura mucho tiempo y pérdida del apetito.

Importante: la AEMPS y la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) recomiendan que la metoclopramida no se utilice durante más de 5 días para el tratamiento de náuseas y vómitos, y no más de 12 semanas para la gastroparesia.

Reflujo gastroesofágico

Se trata de una condición que ocurre cuando los ácidos del estómago o la bilis ascienden por el esófago hasta la garganta, causando acidez, ardor, tos y náuseas, sobre todo en ayunas. Esta enfermedad es causada por la debilidad del esfínter esofágico inferior, una válvula que se relaja para que los alimentos pasen correctamente hasta el estómago y luego se cierra. Cuando el esfínter es muy débil permanece abierto y hace posible que los jugos del estómago asciendan a la garganta por el esófago.

La metoclopramida puede formar parte del tratamiento del reflujo al aumentar el tono del esfínter esofágico inferior y acelerar el vaciamiento gástrico. No obstante, actualmente no es un tratamiento de primera línea para esta condición, ya que existen fármacos más eficaces y con menos efectos adversos, como los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, pantoprazol, etc.).

Gastritis

La gastritis es la inflamación del revestimiento del estómago a causa de infecciones bacterianas (como Helicobacter pylori), uso de medicamentos antiinflamatorios, consumo de alcohol y hábitos alimentarios irregulares. El tratamiento de la gastritis puede contemplar el consumo de metoclopramida para aliviar las náuseas y los síntomas del vaciado lento del estómago.

Otras indicaciones

También se suele recetar metoclopramida en los siguientes casos:

• Náuseas y vómitos causados por tratamiento quirúrgico o medicamentos.
• Náuseas y vómitos causados por quimioterapia y radioterapia.
• Como medicamento coadyuvante para realizar una radiografía gastrointestinal, facilitando el tránsito del contraste.
• Para disminuir las molestias causadas por una endoscopia, favoreciendo el peristaltismo intestinal.
• En el tratamiento de las migrañas, para mejorar la absorción de los analgésicos y combatir las náuseas asociadas.

Dosis recomendada

La dosificación de la metoclopramida debe ser siempre individualizada por el médico. Las pautas generales son:

Adultos

• Náuseas y vómitos: 10 mg (un comprimido) hasta tres veces al día, tomados 30 minutos antes de las comidas. No se debe superar los 30 mg diarios ni una duración de 5 días.
• Gastroparesia: 10 mg, 30 minutos antes de las comidas principales y antes de acostarse. Tratamiento máximo de 12 semanas.

Niños y adolescentes

La metoclopramida está contraindicada en menores de 1 año. En niños mayores de 1 año y adolescentes, la dosis se calcula por peso corporal (0,1-0,15 mg/kg, hasta 3 veces al día), y solo debe utilizarse como segunda línea de tratamiento para las náuseas y los vómitos postoperatorios y los inducidos por quimioterapia.

Personas mayores

En los ancianos se recomienda reducir la dosis debido a una mayor susceptibilidad a los efectos neurológicos adversos.

Insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal se debe reducir la dosis, ya que la eliminación del fármaco está disminuida.

Precauciones antes de tomar metoclopramida

La metoclopramida puede tener interacción con otros medicamentos o ser contraproducente para ciertas afecciones, por esta razón es vital que antes de tomar este medicamento se comunique al médico:

• Si existe alergia a la metoclopramida o se ha sufrido alguna reacción adversa al tomar este medicamento.
• Qué medicamentos, suplementos, vitaminas y preparados se están tomando o se piensa consumir.
• Si alguna vez se ha presentado sangrado u obstrucción gastrointestinal.
• Si se padece enfermedad de Parkinson u otro trastorno del movimiento.
• Si se va a someter a alguna cirugía.
• Si se trabaja conduciendo o manejando maquinaria pesada (puede causar somnolencia).
• Si se consume alcohol en exceso.
• Si se está embarazada, se planea estarlo o se está en período de lactancia.
• Si se padece epilepsia o convulsiones.
• Si se tiene feocromocitoma (tumor de la glándula suprarrenal).
• Si se ha tenido antecedentes de discinesia tardía.

Interacciones medicamentosas

La metoclopramida puede interaccionar con numerosos fármacos:

• Levodopa y agonistas dopaminérgicos: efecto antagónico mutuo. No se recomienda su uso conjunto.
• Neurolépticos (antipsicóticos): se potencia el riesgo de efectos extrapiramidales.
• Sedantes, ansiolíticos y opioides: se potencia el efecto sedante.
• Anticolinérgicos: reducen el efecto procinético de la metoclopramida.
• Digoxina: la metoclopramida puede reducir su absorción al acelerar el tránsito intestinal.
• Ciclosporina: puede aumentar su absorción oral.
• Alcohol: se potencia el efecto sedante.

Efectos secundarios de la metoclopramida

Todos los medicamentos pueden causar efectos secundarios durante su consumo y la metoclopramida no es la excepción. Los efectos adversos se clasifican por frecuencia:

Frecuentes (afectan a más de 1 de cada 100 personas)

• Somnolencia y fatiga.
• Inquietud y agitación.
• Diarrea.
• Astenia (debilidad general).

Poco frecuentes

• Reacciones extrapiramidales: rigidez muscular, temblores, espasmos musculares involuntarios (distonía aguda), especialmente en niños y adultos jóvenes.
• Depresión o deseos de autolesionarse.
• Alergia que se presenta con picor, ronchas, inflamación del rostro y las extremidades, dificultad para respirar.
• Latidos del corazón irregulares.
• Hipotensión arterial (especialmente con la administración intravenosa).
• Desmayo y convulsiones.
• Pérdida de la coordinación al caminar.
• Movimientos involuntarios de la cara, el cuello, los ojos y la cabeza.
• Amenorrea (ausencia de menstruación) o menstruación irregular.
• Galactorrea (secreción mamaria anormal) e hiperprolactinemia.
• Dolor de cabeza.
• Dificultad para dormir.
• Sarpullido en la piel.

Raros

• Síndrome neuroléptico maligno (fiebre alta, rigidez muscular, alteración de la conciencia; es una urgencia médica).
• Metahemoglobinemia (especialmente en neonatos).
• Alteraciones hepáticas.

Peligros de la metoclopramida: discinesia tardía

Administrar metoclopramida de forma prolongada puede causar un trastorno muscular conocido como discinesia tardía, condición que provoca movimientos involuntarios y repetitivos de los músculos de la cara, la lengua y, en ocasiones, de las extremidades. Los movimientos resultan incontrolables y, en algunos casos, pueden ser irreversibles, incluso después de suspender la medicación.

Las personas que toman metoclopramida de forma prolongada en el tiempo son más propensas a padecer discinesia tardía, razón por la cual las agencias reguladoras recomiendan limitar la duración del tratamiento. Los factores que aumentan el riesgo incluyen:

• Uso durante más de 12 semanas.
• Dosis elevadas.
• Edad avanzada (especialmente mujeres de la tercera edad).
• Diabetes.
• Uso concomitante de medicamentos para enfermedades mentales (antipsicóticos).

En caso de presentar movimientos incontrolables como chasquear los labios, fruncir el entrecejo, mover la lengua, pestañear de forma involuntaria o sacudir piernas y brazos, es imprescindible comunicarse inmediatamente con el médico y suspender el fármaco.

Metoclopramida en el embarazo y la lactancia

La metoclopramida está clasificada como categoría B en el embarazo (no se han demostrado riesgos en estudios animales, pero no hay estudios controlados en mujeres embarazadas). Se ha utilizado ampliamente para tratar las náuseas y vómitos del embarazo (hiperemesis gravídica) sin que se haya observado un aumento significativo de malformaciones fetales, pero su uso debe ser valorado por el médico y limitarse al menor tiempo posible.

En cuanto a la lactancia, la metoclopramida se excreta en la leche materna. Aunque en pequeñas cantidades, se recomienda evitar su uso durante la lactancia o consultar con el médico.

Alternativas a la metoclopramida

Cuando la metoclopramida está contraindicada o no se tolera bien, existen alternativas terapéuticas:

• Domperidona: procinético con menor penetración en la barrera hematoencefálica, lo que reduce los efectos neurológicos centrales. Sin embargo, tiene riesgo de arritmias cardíacas.
• Ondansetrón: antagonista de los receptores 5-HT3, muy eficaz como antiemético, especialmente en quimioterapia.
• Inhibidores de la bomba de protones: para el reflujo gastroesofágico, son más eficaces que la metoclopramida.
• Jengibre: algunas evidencias apoyan su uso como antiemético natural en náuseas leves, especialmente durante el embarazo.

Cuándo acudir al médico

Se debe buscar atención médica urgente si durante el tratamiento con metoclopramida aparecen:

• Movimientos involuntarios o espasmos musculares de la cara, la lengua o las extremidades.
• Fiebre alta con rigidez muscular intensa (posible síndrome neuroléptico maligno).
• Dificultad para respirar, hinchazón facial o urticaria generalizada (reacción alérgica grave).
• Pensamientos de autolesión o síntomas depresivos intensos.
• Latidos cardíacos muy rápidos, lentos o irregulares.
• Convulsiones.

Referencias

1. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica de Primperan (metoclopramida). AEMPS - CIMA
2. European Medicines Agency (EMA). (2013). Metoclopramide-containing medicines – Referral. EMA
3. Rao, A. S., & Camilleri, M. (2010). Review article: metoclopramide and tardive dyskinesia. Alimentary Pharmacology & Therapeutics, 31(1), 11-19. PubMed
4. Pasricha, P. J., et al. (2003). Effects of long-term use of metoclopramide. Annals of Internal Medicine, 138(5), 434-436. PubMed
5. Albibi, R., & McCallum, R. W. (1983). Metoclopramide: pharmacology and clinical application. Annals of Internal Medicine, 98(1), 86-95. PubMed
6. MedlinePlus en español. Metoclopramida. MedlinePlus
7. Vademecum.es. Metoclopramida. Vademecum